内酰胺酶抑制剂有哪些:分三类临床药
内酰胺酶抑制剂有哪些,临床主流分为克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦三类,这类药物本身抗菌活性偏弱,核心作用是抑制细菌产生的β内酰胺酶,保护联用的青霉素、头孢类抗生素不被水解破坏,仅用于存在产酶细菌感染的患者,单纯敏感菌感染、非细菌感染比如病毒性感冒时不需要使用,不可单独拿来抗感染治疗。
内酰胺酶抑制剂的常用品种与联用制剂
克拉维酸,也叫棒酸,是最早投入临床使用的品种,它对质粒介导的β内酰胺酶抑制作用较强,和阿莫西林搭配形成阿莫西林克拉维酸钾,是门诊呼吸道、皮肤软组织感染很常用的复方制剂,对部分染色体介导的酶抑制效果有限。
舒巴坦,抑制酶谱和克拉维酸有区别,稳定性更好,常和氨苄西林、头孢哌酮组合,头孢哌酮舒巴坦多用于中重度腹腔、胆道、肺部感染,它对部分不动杆菌的产酶菌株有一定抑制效果。
他唑巴坦,由舒巴坦改造而来,抑酶覆盖范围更广,对很多超广谱β内酰胺酶抑制能力优于前两种,主流复方是哌拉西林他唑巴坦,多用于院内获得性肺炎、败血症等偏重的感染,在重症科室使用频次更高。
还有新型的阿维巴坦、雷利巴坦、法硼巴坦,多用于多重耐药的革兰阴性菌感染,常和头孢类搭配,一般限定在院内特殊使用级抗菌药物管理,门诊很少开具。
不同内酰胺酶抑制剂对比
| 药物 | 抑酶特点 | 常见复方 | 使用场景 |
|---|---|---|---|
| 克拉维酸 | 质粒酶抑制强 | 阿莫西林克拉维酸钾 | 社区轻症感染 |
| 舒巴坦 | 稳定性佳 | 头孢哌酮舒巴坦 | 腹腔、胆道感染 |
| 他唑巴坦 | 抑酶谱更广 | 哌拉西林他唑巴坦 | 院内中重度感染 |
| 阿维巴坦 | 覆盖部分碳青霉烯酶 | 头孢他啶阿维巴坦 | 多重耐药菌感染 |
不能单独给药。
所有这类复方制剂都属于抗菌药物,按照《抗菌药物临床应用管理办法》,特殊使用级品种需要高级职称医师开具处方,用药前需要评估感染证据,优先参考细菌药敏结果,自行购买服用会增加耐药、肠道菌群紊乱的概率。
过敏史是重要筛查项,对青霉素或者对应头孢组分过敏的人群,不能选用对应的复方制剂,用药期间留意皮疹、胸闷等过敏相关表现,一旦出现及时停药处置。
肾功能减退人群,需要根据肌酐清除率下调给药剂量,舒巴坦、他唑巴坦主要经肾脏排泄,肾功能差时蓄积风险会上升,容易引发不良反应。
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