药物的体内过程包括哪些：四大环节速记

药物的体内过程包括哪些？答案是吸收、分布、代谢、排泄四个连续进行的环节，合称ADME过程，这四个环节共同决定药物进入体内后起效的快慢、作用强度以及药效维持时间。口服给药后，药物先经胃肠道吸收进入门静脉，再随体循环分布到靶器官，部分在肝脏被代谢转化，最终以原型或代谢产物形式经肾脏、胆汁等途径排出。这一过程适用于口服、肌注、静脉等绝大多数给药途径，静脉注射药物因直接入血可跳过吸收环节。对于药学专业备考人员、临床药师审核用药方案以及慢性病患者理解说明书药代动力学项，掌握四个环节的基本顺序和影响因素即可判断大多数药物的体内行为。

药物的体内过程：吸收环节

吸收指药物从给药部位进入血液循环的过程。口服药物在胃肠道通过被动扩散、主动转运等方式跨膜进入毛细血管，生物利用度反映药物被吸收进入体循环的比例。脂溶性高、分子量小的药物更容易透过胃肠黏膜；肠溶片设计就是为了让药物避开胃酸，在肠道偏碱性环境释放，从而提高吸收稳定性。肌注和皮下注射通过局部毛细血管吸收入血，速度通常快于口服；静脉注射不存在吸收过程，药物直接进入体循环。

药物的体内过程：分布环节

分布是药物随血液循环到达各组织器官的过程。药物与血浆蛋白结合后暂时失去活性，只有游离型药物才能透过生物膜到达靶位。不同组织的血流量和膜通透性差异很大，脑内毛细血管内皮连接紧密，形成血脑屏障，只有脂溶性高或存在特异转运体的药物才能进入中枢。胎盘屏障则决定了药物能否从母体进入胎儿循环，妊娠期用药需重点评估这一环节。

药物的体内过程：代谢环节

代谢又称生物转化，主要在肝脏进行，由细胞色素P450酶系催化。多数药物经代谢后水溶性增强，便于排泄；也有前体药物本身无活性，需经肝脏代谢后才发挥药效。肝脏代谢存在明显的个体差异，基因多态性导致同一剂量下不同人的血药浓度可相差数倍。根据人民卫生出版社《药理学》第9版收录的药代动力学数据，CYP2D6慢代谢者服用部分抗抑郁药后不良反应发生率较快代谢者明显升高。

药物的体内过程：排泄环节

排泄是药物及其代谢产物排出体外的过程，肾脏是主要的排泄器官。肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收共同决定药物经尿排出的速度。肾功能不全患者经肾排泄的药物半衰期延长，需要调整给药间隔或剂量。部分药物可经胆汁排入肠道，再被重吸收形成肝肠循环，延长药物在体内的停留时间。

四个环节并非孤立进行，而是相互重叠。

口服药物经胃肠道吸收后，首先进入门静脉到达肝脏，部分药物在进入体循环前就被肝脏代谢灭活，这就是首过效应。首过效应强的药物口服生物利用度低，比如硝酸甘油口服后大部分被肝脏代谢，舌下含服绕过门静脉直接经口腔黏膜入血，生物利用度大幅提高。

药物的体内过程存在明确的适用边界：肝肾功能不全患者的代谢和排泄环节会明显减慢，常规剂量下易出现药物蓄积；新生儿血脑屏障尚未发育完善，部分药物更容易进入中枢引发不良反应。这些人群用药时需要医生根据肝肾功能指标和年龄调整方案，不能直接套用说明书常规剂量。

判断一个药物的体内过程特征，直接查阅药品说明书【药代动力学】项即可，其中生物利用度、血浆蛋白结合率、半衰期、主要代谢酶和排泄途径五项数据完整对应了ADME四个环节。