氨基糖苷抗生素有哪些:分代清单与选用要点

氨基糖苷抗生素有哪些,临床常用品种分为四代,包括阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素、链霉素、卡那霉素、奈替米星、异帕米星,这类药物主要针对革兰阴性杆菌感染,存在耳、肾毒性风险,孕妇、听力损伤人群、重度肾功能减退人群不建议选用,仅可用于细菌感染,对病毒感染无效,给药方式多为注射,口服吸收较差。

氨基糖苷抗生素的分代品种

第一代代表药物是链霉素、卡那霉素,链霉素多用于结核分枝杆菌感染,也可联合治疗鼠疫、兔热病,卡那霉素现在临床使用占比下降,耐药菌株较多。第二代代表为庆大霉素、妥布霉素,庆大霉素在院内革兰阴性菌感染中应用较多,妥布霉素对铜绿假单胞菌的抑菌活性相对更好,常用于肺部、创面的铜绿感染。第三代以阿米卡星、奈替米星为主,阿米卡星对多数氨基糖苷类耐药菌株仍具备活性,是院内耐药菌感染的备选药物,奈替米星的耳肾损伤风险在同类别里相对偏低。第四代代表是异帕米星,抗菌谱覆盖常见革兰阴性菌,对部分产钝化酶的耐药菌有效,多用于中重度细菌感染。

还有小范围使用的西索米星,抗菌谱和庆大霉素接近,临床一般不作为首选方案,仅在药敏结果支持时选用。

代次代表药物核心适用偏向耐药情况
第一代链霉素、卡那霉素结核、特殊人畜共患病耐药率偏高
第二代庆大霉素、妥布霉素普通革兰阴性菌、铜绿感染中等耐药率
第三代阿米卡星、奈替米星耐二代药物的阴性杆菌耐药率较低
第四代异帕米星中重度耐药革兰阴性菌感染耐药率低

这类药物的杀菌机制是结合细菌核糖体,阻断细菌蛋白质合成,属于浓度依赖性杀菌剂,单次给药达到较高血药浓度,抑菌效果会更好。

监测指标要盯血药浓度、肌酐、估算肾小球滤过率、听力相关体征,连续用药超过3天就需要启动基础监测,疗程一般不超过7到10天,延长用药会明显提升毒性发生概率。

禁止自行购买使用。

联用袢利尿剂、万古霉素、顺铂等有肾毒性或耳毒性的药物时,毒性叠加风险上升,没有明确药敏和病情指征,不会安排这类组合方案。

该类药物适用边界是,仅用于药敏提示敏感的需氧革兰阴性杆菌感染,厌氧菌、支原体、衣原体感染,使用氨基糖苷抗生素无法起到治疗效果。

国内《抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)》明确,氨基糖苷类药物不推荐作为门诊轻症感染的首选,优先留给中重度、怀疑或确认革兰阴性菌的院内感染。

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